DBCO-DOTA，DOTA-二苯并环辛炔

产品概述

DBCO-DOTA（Dibenzocyclooctyne-DOTA，DOTA-二苯并环辛炔）是一种集生物正交点击化学功能与金属离子螯合能力于一体的双功能大环配体衍生物。该产品以经典大环螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）为核心结构，通过化学连接臂引入二苯并环辛炔（DBCO）基团，使其同时具备高效金属络合能力和无铜点击化学反应活性。作为近年来核医学、分子影像、生物偶联、蛋白质修饰及纳米医学领域的重要功能分子，DBCO-DOTA已广泛应用于放射性药物开发、生物探针构建、*体标记以及诊疗一体化研究。

随着准医疗和化学生物学的发展，传统铜催化点击化学在活体体系中的应用受到铜离子毒性的限制，而DBCO所代表的应变促进叠氮-炔环加成反应（SPAAC）则能够在无催化剂条件下与叠氮基团快速发生反应，实现真正意义上的生物正交偶联。因此，DBCO-DOTA不仅能够通过DOTA部分实现放射性核素标记，还能够借助DBCO基团与叠氮修饰的*体、多肽、蛋白质、核酸及纳米材料进行快速连接，从而构建高稳定性、高特异性的分子影像探针和靶向治疗体系。

产品基本信息

项目 参数

分子结构特点

DBCO-DOTA由DOTA大环螯合结构和DBCO点击化学基团两部分组成，两种功能单元共同赋予该产品独特的应用优势。

DOTA部分是目前核医学领域应用成熟的大环螯合体系之一。其四个氮原子和四个羧酸配位臂能够为金属离子提供稳定的八齿配位环境，从而形成高稳定性的金属络合物。与传统线性螯合剂相比，DOTA络合物在体内具有更高的稳定性和更低的金属释放风险，因此广泛应用于PET显像、SPECT显像和放射性核素治疗药物开发。

DBCO部分属于应变炔结构，其环辛炔骨架因存在较大的环张力而具有较高反应活性。与叠氮基化合物接触时，无需铜离子催化即可快速形成稳定三唑结构。这种SPAAC反应具有高选择性、高效率和优异的生物相容性，尤其适用于细胞、组织以及活体体系中的偶联反应。

这种结构设计使DBCO-DOTA既可以作为放射性核素的载体，又能够作为生物正交偶联平台，为现代分子探针开发提供理想的化学工具。

产品性能优势

无铜点击化学反应活性

DBCO大的优势在于无需铜催化即可完成点击化学反应。相比传统CuAAC反应，其避免了铜离子对细胞和生物体系的潜在毒性，因此特别适用于活细胞标记、动物体内示踪和临床转化研究。

优异的金属离子螯合能力

DOTA结构能够与多种医学金属离子形成稳定络合物，在放射性药物开发领域具有广泛应用基础。其高稳定性能够保证放射性核素在体内运输过程中不易脱落，从而提高安全性和成像质量。

高效偶联效率

DBCO与叠氮基团之间具有快的反应速率，即使在较低浓度条件下也能实现高效偶联，非常适合高价值生物分子和复杂纳米体系的修饰。

良好的生物相容性

整个偶联过程无需额外催化剂和苛刻反应条件，不会明显影响蛋白质、多肽及*体的天然活性，因此能够保持靶向分子的生物学功能。

主要络合金属离子

在核医学领域中的应用

DBCO-DOTA是近年来预靶向成像（Pretargeting Imaging）研究的重要工具之一。研究人员可先将叠氮修饰*体注射至体内，使其富集于肿瘤组织，然后再注射Ga-68或Cu-64标记的DBCO-DOTA探针。由于DBCO能够快速与叠氮基团反应，因此放射性探针能够在肿瘤部位特异性富集，实现高信噪比PET成像。

这种预靶向策略能够有效减少背景放射性，提高肿瘤与正常组织的对比度，因此在肿瘤准诊断和个体化治疗中具有重要价值。

此外，DBCO-DOTA还可用于Lu-177和Y-90治疗体系构建，为放射性核素治疗提供高效的偶联平台。

在*体与蛋白质修饰中的应用

*体偶联是DBCO-DOTA重要的应用方向之一。研究人员可先利用叠氮基团修饰单克隆*体，然后通过SPAAC反应将DBCO-DOTA连接至*体表面，实现后续放射性核素标记。

这种方法相比传统随机偶联具有更高的选择性和可控性，能够减少*体活性损失，提高成像探针和治疗药物的质量一致性。目前广泛应用于HER2、EGFR、PD-L1、CD20等肿瘤相关*体的功能化修饰研究。

同时，蛋白质、酶类以及重组生物分子也可通过类似方式实现高效标记，为药代动力学研究和体内示踪提供便利。

在多肽与核酸探针中的应用

DBCO-DOTA能够与叠氮修饰的RGD肽、FAPI配体、Bombesin、多肽激素类似物以及寡核苷酸、适配体等发生快速偶联，从而构建具有放射性标记能力的分子探针。

这些探针兼具靶向识别能力和高灵敏度成像能力，可用于肿瘤受体表达分析、药物筛选以及疾病早期诊断研究。由于点击反应效率高，因此能够显著提高探针制备效率和标记稳定性。

在纳米医学领域中的应用

随着纳米诊疗技术的发展，DBCO-DOTA已广泛应用于纳米载体功能化。研究人员可将叠氮基团预先修饰到脂质体、聚合物纳米粒、介孔二氧化硅纳米粒、金纳米粒以及磁性纳米粒表面，再利用DBCO-DOTA进行点击偶联，实现放射性示踪功能。

这种策略能够对纳米药物进行PET、SPECT或MRI追踪，实时监测其体内分布和肿瘤富集过程，为新型纳米药物开发和临床转化研究提供重要支持。此外，通过结合Lu-177等治疗核素，还可构建具有诊断和治疗双重功能的纳米诊疗平台。

储存与运输条件

发展前景

随着生物正交化学、核医学成像和准治疗技术的不断进步，DBCO-DOTA作为兼具无铜点击化学功能和大环螯合能力的双功能分子，正在成为放射性药物研发和生物偶联领域的重要工具。其不仅能够满足现代预靶向成像技术的发展需求，还能够广泛应用于*体药物、蛋白质探针、核酸药物及纳米诊疗系统的开发。未来，随着PET显像、放射性核素治疗、*体偶联探针以及诊疗一体化技术的进一步成熟，DBCO-DOTA将在准诊断、准治疗和新型生物医学材料研究中发挥更加重要的作用，为下一代分子影像和靶向治疗技术提供可靠的化学平台。

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仅供科研使用！

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