DOTA-NHS ester, 大环配体 DOTA-活性酯，170908-81-3

产品概述

DOTA-NHS Ester（DOTA-N-羟基琥珀酰亚胺酯）是一种广泛应用于生物偶联、分子影像、放射性药物开发及生物医学研究领域的重要双功能大环螯合剂。该产品以经典大环配体DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）为核心骨架，通过引入NHS（N-Hydroxysuccinimide）活性酯基团，使其不仅具备优异的金属离子络合能力，同时具备高效的生物偶联性能。CAS号为170908-81-3。

DOTA作为核医学领域应用成熟、广泛的大环螯合剂之一，能够与镓（Ga）、镥（Lu）、钇（Y）、铟（In）、铜（Cu）、钆（Gd）等多种金属离子形成热力学和动力学稳定性高的配合物。而NHS活性酯的引入则使其能够在温和条件下与蛋白质、多肽、*体、酶类及其他含伯胺基团的生物分子快速发生偶联反应。因此，DOTA-NHS Ester成为连接放射性核素与生物靶向分子的关键桥梁，在PET显像、SPECT显像、放射性核素治疗以及诊疗一体化药物开发中占据重要地位。

随着准医疗和核医学技术的迅速发展，DOTA-NHS Ester已经成为放射性药物研发体系中的经典中间体，被广泛应用于肿瘤诊断、分子影像、免疫治疗和靶向药物开发等多个研究领域。

产品基本信息

项目 参数

分子结构特点

DOTA-NHS Ester由大环螯合部分和活性酯部分共同组成，两种功能单元协同作用，使其成为典型的双功能螯合剂。

DOTA部分由四个氮原子和四个羧酸臂构成，形成稳定的大环结构。该结构能够为金属离子提供八齿配位环境，从而形成其稳定的金属络合物。与传统线性螯合剂相比，DOTA络合物在体内不易解离，因此能够显著提高放射性药物的安全性和稳定性。

NHS活性酯则是一种高反应活性的氨基偶联基团。其能够在弱碱性条件下与蛋白质、多肽或*体表面的赖氨酸残基发生酰胺化反应，实现高效共价连接。整个偶联过程条件温和，不会明显影响生物分子的天然活性，因此特别适用于生物大分子的修饰和标记。

这种结构设计使DOTA-NHS Ester同时具备“金属螯合”和“生物偶联”两大功能，是连接放射性核素与靶向生物分子的理想工具。

产品性能优势

优异的金属离子络合能力

DOTA结构能够与多种医学核素形成稳定络合物，在体内具有高的稳定性和安全性。其络合能力已经经过大量临床和科研验证，是目前放射性药物领域应用成熟的螯合体系之一。

高效氨基偶联活性

NHS酯能够快速与伯胺发生反应，形成稳定酰胺键。整个反应无需复杂催化剂，偶联效率高，副反应少，特别适合蛋白质和*体修饰

良好的生物相容性

DOTA本身具有较好的生物相容性和较低毒性，偶联后的生物分子通常能够保持原有生物学活性，因此适用于体内外生物实验和药物开发。

广泛适用性

可用于蛋白质、多肽、*体、纳米材料、脂质体、聚合物载体及核酸等多种体系的修饰和标记，为多学科研究提供统一的螯合平台。

主要络合金属离子

在核医学领域中的应用

DOTA-NHS Ester是放射性药物开发过程中应用广泛的偶联试剂之一。通过与肿瘤靶向多肽或*体偶联，再络合Ga-68、Lu-177等放射性核素，可以构建具有诊断和治疗功能的分子探针。

在PET显像领域，DOTA-NHS Ester常用于制备Ga-68标记的靶向探针，例如RGD肽探针、FAPI探针、PSMA探针和生长抑素类似物探针等。这些探针能够准识别肿瘤组织，实现高灵敏度成像。

在核素治疗领域，DOTA偶联体系广泛应用于Lu-177和Y-90治疗药物开发。由于DOTA与放射性金属形成的络合物为稳定，因此能够有效提高治疗效率并降低正常组织损伤。

在*体偶联中的应用

*体是DOTA-NHS Ester重要的修饰对象之一。利用NHS酯与*体赖氨酸残基反应，可以将DOTA结构引入*体分子中，从而实现后续放射性标记。

目前HER2*体、EGFR*体、CD20*体、PD-L1*体等多种单克隆*体均可采用DOTA-NHS Ester进行修饰。这些放射性标记*体广泛应用于放射免疫显像、放射免疫治疗以及药代动力学研究。

由于*体具有优异的靶向识别能力，因此DOTA修饰*体已成为准医疗和核医学研究的重要工具。

在多肽与蛋白质标记中的应用

DOTA-NHS Ester能够高效标记各种含氨基的多肽和蛋白质，例如RGD肽、Bombesin、Exendin-4、多种受体靶向肽以及重组蛋白等。

通过DOTA偶联后，研究人员可进一步引入Ga-68、Cu-64或Lu-177等核素，实现分子影像和放射性治疗研究。这类探针具有分子量小、组织渗透性好和背景低等特点，在肿瘤诊断和受体表达分析方面具有重要价值。

在纳米医学领域中的应用

随着纳米药物的发展，DOTA-NHS Ester被广泛用于纳米载体表面功能化。其能够修饰脂质体、聚合物纳米粒、介孔二氧化硅纳米粒、磁性纳米粒以及脂质纳米颗粒（LNP）等材料，使其具备放射性示踪能力。

研究人员可利用DOTA体系对纳米药物进行PET或SPECT追踪，从而研究其体内分布、代谢过程以及肿瘤富集行为。这对于新型药物递送系统开发和临床转化具有重要意义。

储存与运输条件

发展前景

随着PET分子影像、放射性核素治疗和诊疗一体化技术的快速发展，对高性能双功能螯合剂的需求持续增长。DOTA-NHS Ester凭借成熟稳定的DOTA螯合平台和高效可靠的NHS活性酯偶联能力，已经成为核医学和生物偶联领域经典的工具分子之一。未来，在放射性药物开发、*体偶联探针、靶向核素治疗、多模态分子成像以及纳米诊疗平台构建等方向，DOTA-NHS Ester仍将发挥重要作用，并持续推动准诊断和准治疗技术的发展。

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仅供科研使用！

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