NOTA-NHS ESTER ，CAS：1338231-09-6

产品概述

NOTA-NHS Ester是一种重要的双功能大环螯合剂（Bifunctional Chelator，BFC），其全称为1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N',N''-三乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯衍生物。该化合物将NOTA（1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）优异的金属离子螯合能力与NHS Ester（N-羟基琥珀酰亚胺活性酯）高效的生物偶联性能结合于同一分子结构中，使其成为放射性药物研发、分子影像探针制备、生物大分子标记及诊疗一体化研究领域的重要工具分子。

NOTA是一类经典的大环配体，具有较小的环状骨架和优异的配位能力，尤其对Ga³⁺（镓离子）、Cu²⁺（铜离子）以及Al¹⁸F体系表现出高的络合稳定性。与DOTA体系相比，NOTA在Ga-68标记方面通常表现出更快的标记动力学和更高的标记效率，因此在PET分子影像领域具有重要地位。通过引入NHS活性酯后，NOTA-NHS Ester能够在温和条件下与蛋白质、多肽、*体、酶类及纳米材料表面的氨基发生共价偶联，从而赋予这些生物分子后续放射性标记能力。

随着Ga-68 PET显像技术、放射免疫诊断及靶向核素治疗的发展，NOTA-NHS Ester已成为核医学和生物偶联领域应用广泛的螯合剂之一。

产品基本信息

分子结构特点

NOTA-NHS Ester由NOTA螯合单元和NHS活性酯偶联单元组成，两种结构协同赋予其优异的生物标记能力。

NOTA部分由三个氮原子和三个羧酸臂构成，形成稳定的大环结构。其较小的环腔尺寸与Ga³⁺半径高度匹配，因此能够形成热力学和动力学稳定性高的络合物。特别是在Ga-68放射性标记体系中，NOTA被认为是理想的螯合剂之一。

NHS酯部分则是一种经典的氨基反应基团。在弱碱性条件（pH 7.5～8.5）下，可与赖氨酸残基或其他伯胺基团发生酰胺化反应，形成稳定的共价键连接。整个偶联过程条件温和，通常不会影响蛋白质和多肽的天然活性。

这种双功能设计使NOTA-NHS Ester既能够作为放射性核素载体，又能够作为生物分子连接桥梁，在放射性药物开发中发挥关键作用。

产品性能优势

高效Ga-68络合能力

NOTA是目前Ga-68标记效率高的大环螯合剂之一。与DOTA相比，其通常能够在更低温度和更短时间内完成Ga-68标记，适合热敏性生物分子体系。

快速氨基偶联反应

NHS活性酯能够与蛋白、多肽和*体表面的氨基快速反应，偶联效率高，副反应少，可显著提高探针制备效率。

良好的体内稳定性

NOTA与Ga-68、Cu-64等金属离子形成的络合物在体内稳定性高，可有效避免金属离子脱落导致的背景信号升高和非靶向蓄积。

适用于多种生物体系

能够修饰*体、多肽、蛋白质、适配体、核酸及纳米材料，应用范围广泛。

主要技术参数

主要络合金属离子

在PET分子影像中的应用

NOTA-NHS Ester重要的应用领域是PET分子影像。通过与肿瘤靶向多肽或*体偶联，再进行Ga-68标记，可构建高灵敏度PET显像探针。由于NOTA与Ga-68之间具有高的络合稳定性，因此能够获得优异的体内成像效果。

目前大量Ga-68标记探针均采用NOTA体系，包括RGD系列探针、FAPI探针、生长抑素类似物探针以及PSMA靶向探针等。这些探针在肿瘤诊断、受体表达分析及疗效评估中发挥重要作用。

相比其他螯合剂体系，NOTA通常能够实现更高的放射化学纯度和更好的体内稳定性，因此成为Ga-68探针开发的重要选择。

在*体偶联中的应用

NOTA-NHS Ester广泛用于单克隆*体和重组蛋白的放射性标记研究。利用NHS酯与*体表面赖氨酸残基反应，可将NOTA结构稳定连接至*体分子上，随后再进行Ga-68或Cu-64标记。

这种策略能够构建放射免疫显像探针，用于肿瘤诊断和药代动力学研究。目前HER2*体、EGFR*体、PD-L1*体以及CD20*体等均可采用NOTA-NHS Ester进行功能化修饰。

由于*体具有优异的靶向能力，因此NOTA修饰*体在准医疗和放射免疫诊断领域具有广阔前景。

在多肽和蛋白质标记中的应用

NOTA-NHS Ester可高效修饰RGD肽、Bombesin、多肽激素类似物、细胞穿膜肽及各种重组蛋白。通过后续Ga-68标记，可快速获得PET显像探针。

这些探针具有分子量小、组织穿透能力强和背景信号低等特点，广泛应用于肿瘤血管生成研究、受体靶向成像以及药物筛选研究。

对于温度敏感型蛋白和多肽而言，NOTA体系较DOTA体系更具优势，因为其通常能够在更温和条件下完成放射性标记。

在纳米医学领域中的应用

随着纳米药物的发展，NOTA-NHS Ester已广泛用于脂质体、聚合物纳米粒、介孔二氧化硅纳米粒、磁性纳米粒及脂质纳米颗粒（LNP）的表面修饰。

研究人员可利用NOTA-NHS Ester将放射性示踪功能引入纳米药物体系，实现PET实时监测纳米药物在体内的分布、代谢及肿瘤富集情况。该技术对于药物递送系统优化和临床转化研究具有重要意义。

同时，NOTA与Cu-64等核素结合后，还可构建兼具诊断和治疗功能的诊疗一体化纳米平台。

储存与运输条件

发展前景

随着Ga-68 PET显像技术、Cu-64分子影像以及准核医学的快速发展，NOTA-NHS Ester作为高效双功能螯合剂的重要地位日益突出。其兼具优异的金属离子络合能力和高效的生物偶联性能，能够满足现代放射性药物开发对于稳定性、标记效率和生物活性的严格要求。未来，在肿瘤准诊断、放射免疫显像、*体偶联探针、纳米诊疗系统以及诊疗一体化药物开发等方向，NOTA-NHS Ester将持续发挥重要作用，并推动新一代核医学分子探针和靶向治疗药物的创新发展。

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仅供科研使用！

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