DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4 DOTA-P-苯-氨基-四叔丁酯

产品概述

DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4（DOTA-P-苯-氨基-四叔丁酯）是一种具有重要科研价值的双功能大环螯合剂中间体，属于DOTA衍生物家族中的经典代表产品。该化合物以DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）为核心骨架，在其结构上引入对位氨基苄基（p-Aminobenzyl）修饰基团，同时采用四个叔丁酯对羧酸位点进行保护，从而兼具优异的金属离子络合能力和灵活的生物偶联性能。作为核医学、分子影像学、放射性药物开发以及诊疗一体化研究领域的重要功能分子，DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4已被广泛应用于放射性核素标记、多肽修饰、*体偶联、生物探针构建及纳米材料功能化等多个方向。由于其结构稳定、反应活性高、后续修饰方便，因此被认为是目前具代表性的双功能螯合剂前体之一。

产品基本信息

项目 参数

分子结构特点

DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4的结构设计充分体现了现代双功能螯合剂的开发理念。其核心部分为经典的DOTA大环骨架，由四个氮原子和四个乙酸臂组成，能够为金属离子提供稳定的八齿配位环境。这种环状结构相比传统线性配体具有更高的热力学稳定性和动力学惰性，因此形成的金属络合物在体内不易解离，能够有效避免金属离子泄漏带来的毒性问题。

在DOTA骨架基础上引入的对氨基苄基结构，是该产品区别于普通DOTA的重要特征。该结构中的伯胺基团具有较高的化学活性，可作为后续偶联反应的重要反应位点。研究人员可以通过酰胺化反应、异硫氰酸酯偶联反应、NHS酯反应或点击化学反应，将其连接至多肽、蛋白质、*体、聚合物以及纳米颗粒表面，从而实现功能化修饰。

与此同时，四个羧基采用叔丁酯保护，不仅提高了化合物在有机合成过程中的稳定性，而且能够有效避免羧基参与副反应，提高整体合成收率。当需要进行金属络合时，可利用三氟乙酸等酸性条件快速脱除保护基，恢复完整的DOTA螯合结构，为后续放射性核素标记创造条件。

产品性能优势

DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4大的优势在于兼具高效螯合能力和优异的偶联活性。传统螯合剂往往只具备金属离子结合能力，而该产品通过引入对氨基苄基结构，使其既能够作为金属络合配体，又能够作为生物偶联连接臂，因此被称为双功能螯合剂。脱保护后的DOTA结构能够与Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、In³⁺、Cu²⁺、Gd³⁺等多种金属离子形成高度稳定的络合物，特别是在放射性核素标记领域表现出高的应用价值。

此外，该产品具有良好的化学稳定性和储存稳定性。叔丁酯保护基能够有效降低羧酸带来的不良反应，提高产品纯度和储存寿命。在多步有机合成过程中，保护结构可以显著减少副产物的产生，使目标产物更容易纯化和分离。对于需要进行复杂分子构建的科研工作者而言，这种稳定性能够大幅提高实验成功率和重复性。

主要络合金属离子

在核医学领域中的应用

随着准医疗和分子影像技术的发展，DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4已经成为核医学领域的重要基础材料。通过将其与Ga-68、Cu-64等诊断型核素络合，并进一步连接肿瘤靶向分子，可以构建具有高度特异性的PET显像探针。这些探针能够在体内准识别肿瘤细胞表面的特异性受体，实现肿瘤病灶的早期发现、准定位以及转移灶筛查，对于提高癌症诊断准确率具有重要意义。

另一方面，当其与Lu-177、Y-90等治疗型核素结合后，可进一步开发成为放射性治疗药物。由于DOTA形成的金属络合物具有高稳定性，因此能够保证放射性核素在到达靶组织前不发生脱落，从而提高治疗效果并减少正常组织受到的辐射损伤。目前许多临床研究和上市放射性药物均采用DOTA体系作为核心螯合平台，这也进一步证明了该类产品的重要地位。

结构式

在多肽与*体偶联中的应用

DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4在生物偶联领域具有高的应用价值。其氨基基团可以与各种生物分子进行定向连接，例如RGD肽、NGR肽、Bombesin、多肽激素类似物以及各种*体药物。通过将DOTA结构引入这些生物分子，可以在保持其生物活性的同时赋予放射性标记能力，从而实现体内示踪和成像功能。

在*体偶联研究中，该产品常用于构建放射免疫显像探针和放射免疫治疗药物。研究人员可以将DOTA结构连接到HER2*体、EGFR*体、PD-L1*体等靶向*体表面，再通过络合放射性核素实现肿瘤组织的准识别和治疗。这种技术已成为现代肿瘤准诊疗的重要研究方向之一。

在纳米材料与诊疗一体化中的应用

近年来，纳米医学的快速发展进一步拓展了DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4的应用范围。研究人员常将其修饰到脂质体、聚合物纳米粒、介孔二氧化硅纳米粒、磁性氧化铁纳米粒以及脂质纳米颗粒（LNP）表面，使纳米载体具备放射性核素标记能力。通过这种方式构建的纳米探针不仅能够实现药物递送，还可以同步进行体内成像和治疗监测，从而形成“诊断+治疗”一体化平台。

例如，将DOTA修饰到磁性纳米粒表面后，可以同时实现MRI成像和PET显像；而与Lu-177结合后，还可进一步实现放射治疗功能。这种多功能纳米平台能够为肿瘤准治疗提供更加全面的信息支持，因此已成为当前纳米医学研究的重要热点。

储存与运输条件

发展前景

随着核医学、放射性药物和准医疗产业的持续发展，DOTA类双功能螯合剂的市场需求正在不断扩大。DOTA-p-NH2-Bn-(COOt-Bu)4凭借其成熟的大环配体结构、优异的金属络合性能以及灵活的生物偶联能力，已成为放射性药物研发体系中不可或缺的重要原料。未来在PET分子影像、核素治疗药物、*体偶联药物（ADC）、多模态诊疗探针以及纳米诊疗一体化平台等领域，该产品将继续发挥关键作用，并为新一代准诊断和准治疗技术的发展提供强有力的化学工具支持。

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仅供科研使用！

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NOTA-NHS ESTER ，CAS：1338231-09-6

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TK-COOH，酮缩硫醇-羧基

DOTA-NHS ester, 大环配体 DOTA-活性酯，170908-81-3

DBCO-DOTA，DOTA-二苯并环辛炔