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​Maleimide-DOTA,马来酰亚胺-DOTA,1006711-90-5
发布时间:2026-06-16     作者:ssl   分享到:

Maleimide-DOTA,马来酰亚胺-DOTA,1006711-90-5

Maleimide-DOTA 是一种不可降解的 ADC linker,用于*体药物偶联物 (ADC) 合成。

英文名称:Maleimide-DOTA

中文名称:DOTA-马来酰亚胺

MF:C22H34N6O9

MW:526.54016

CAS:1006711-90-5

产地:西安球赛在线直播平台 生物

结构式:

 

Maleimide-DOTA,马来酰亚胺-DOTA,1006711-90-5 

储存条件:-20°C, sealed storage, away from moisture and light

形态:固体

颜色:白色至黄色

Maleimide-DOTA,CAS 号 1006711-90-5,中文名称马来酰亚胺-DOTA,是结合马来酰亚胺活性基团与 DOTA 大环螯合结构的异双功能螯合偶联试剂,兼具金属离子络合能力与巯基特异性偶联活性,主要用于制备靶向 MRI 造影剂、放射性标记探针、生物大分子金属标记物,在分子影像、核医学、化学生物学、生物分析等领域应用广泛。

分子结构设计准,两大功能模块分工明确且互不干扰。DOTA 大环作为核心螯合单元,延续了该类骨架的经典优势,配位能力强大,可稳定络合钆、镥、铟等多种金属离子与放射性核素,络合产物结构牢固,在生理环境中不易分解,生物安全性可靠,是构建成像探针、放射性示踪剂的基础骨架。分子另一端的马来酰亚胺基团是生物偶联领域*常用的活性官能团之一,它能在中性、温和的生理 pH 条件下,与蛋白、多肽、*体、酶等生物分子表面的游离巯基(-SH)发生专一性加成反应,反应速率快、转化率高、副产物少。相较于氨基偶联方式,巯基定点标记的选择性更强,可准控制修饰位点,*大程度保留生物大分子的天然构象与生物活性。中间的连接链柔性适中,有效规避空间位阻,保证螯合与偶联两大反应都能高效进行。

理化层面,该化合物常态为白色至淡黄色固体,易溶于 DMF、DMSO 等有机溶剂,也具备一定水溶性,可适配有机合成体系与水相生物标记体系。马来酰亚胺基团易受高温、强酸碱、过量还原剂影响而失活,因此储存需密封、低温、避光,操作过程尽量控制在常温中性环境中。高纯度产品杂质少,官能团活性稳定,络合与偶联重复性好,适合长期实验与工艺开发。该试剂本身无明显毒性,标记生物分子后依旧拥有良好的生物相容性,可用于体外实验与体内活体研究。

在实际应用中,该试剂的使用场景十分丰富。第一大用途是巯基定点标记生物分子,针对含有巯基的*体、多肽、重组蛋白进行修饰,后续通过 DOTA 螯合钆离子,制备靶向 MRI 造影剂;或螯合放射性核素,制作放射免疫探针与靶向放射性药物。第二用于纳米材料与载体改性,对带有巯基的金纳米粒、量子点、脂质体、水凝胶进行表面功能化,赋予纳米材料金属络合与成像示踪能力,构建多功能纳米诊疗平台。第三应用于生物分析与体外检测,将金属离子信号与生物分子结合,利用金属离子的光学、磁学特性实现信号放大,提升 ELISA、生物传感器等检测手段的灵敏度。同时,它也常被用于蛋白互作、细胞示踪等基础生命科学研究。凭借巯基偶联特异性强、螯合稳定、适用范围广的特点,Maleimide-DOTA 成为 DOTA 系列功能化试剂中使用率很高的品种,是连接生物大分子与金属成像 / 放射元素的重要桥梁。

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