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​DOTA-4AMP 双功能螯合剂,254444-71-8
发布时间:2026-06-16     作者:ssl   分享到:

DOTA-4AMP 双功能螯合剂,254444-71-8

DOTA-4AMP是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator; BFC),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。

英文名称:DOTA-4AMP

中文名称:DOTA-4AMP

分子式:C20H44N8O16P4

分子量:776.5

CAS:254444-71-8

产地:西安球赛在线直播平台  生物

结构式:

 

DOTA-4AMP 双功能螯合剂,254444-71-8 

密度:1.572±0.06 g/cm3(Predicted)

溶解度:可微溶于水

形态:固体

酸度系数(pKa):1.89±0.10(Predicted)

颜色:白色至类白色

DOTA-4AMP,CAS 号 254444-71-8,属于 DOTA 系列衍生物,是在经典 DOTA 大环结构基础上修饰得到的多功能水溶性大环螯合剂,凭借优良的金属络合能力、良好的生物相容性与结构可修饰性,主要用于磁共振成像造影剂、放射性药物、体外诊断试剂、生物金属离子检测以及生物分子标记等场景,在影像医学、核药学、分析化学领域应用广泛。

从分子结构与核心性能来看,该化合物保留了 DOTA 经典的四氮杂环十二烷母核,具备四羧酸配位结构,同时引入 4AMP 功能基团进行改性。原有大环骨架延续了 DOTA 超强的络合特性,可与钆、镥、铟、钇等多种镧系金属、放射性核素形成热力学与动力学双重稳定的螯合物,络合常数高,在复杂的生物体液、不同 pH 环境下,金属离子几乎不会发生脱落,从根源上规避了游离金属带来的毒性风险,满足体内给药、活体检测的安全要求。引入的 4AMP 基团进一步优化了分子理化性能,大幅提升化合物的水溶性,相较于基础 DOTA,其在纯水、生理盐水、生物缓冲液中的溶解能力更强,无需添加大量有机溶剂,更适配体内注射、细胞孵育等生物实验场景;同时该基团也提供了额外的修饰位点,可根据研发需求进一步偶联靶向分子、荧光基团、多肽等,拓展分子功能。

理化性质方面,DOTA-4AMP 常态下为白色结晶性粉末,化学稳定性佳,常温密封即可短期存放,长期保存建议置于低温避光环境。它耐酸碱、*离子干扰,水溶液状态下性质稳定,不易出现分解、沉淀现象。产品经过多级纯化,杂质含量很低,未络合配体、残留中间体少,纯度可满足科研研发、制剂制备、体外诊断试剂生产等不同等级要求。其反应活性温和,络合反应条件简单,加热或常温体系下均可完成金属离子螯合,操作便捷,适合实验室合成与工业化工艺放大。

该试剂的应用场景覆盖多个细分领域。在磁共振成像领域,它是制备新型水溶性 MRI 造影剂的核心原料,改性后的结构能优化造影剂在体内的代谢速率,缩短体内滞留时间,降低蓄积风险,同时提升成像对比度。在核医学与放射性药物方向,用于螯合各类医用放射性核素,制备靶向放射性治疗药物与放射示踪剂,应用于肿瘤靶向治疗、体内代谢示踪研究。在体外分析检测领域,可作为金属离子螯合试剂,用于水样、生物样本中重金属离子的富集与检测,也可结合荧光标记物构建高灵敏度检测探针。此外,凭借优秀的生物相容性与可修饰性,它还被用于蛋白、*体、细胞的标记工作,构建兼具络合功能与靶向功能的生物探针。随着准影像、靶向诊疗技术的发展,DOTA-4AMP 凭借水溶性突出、络合稳定、易改性的特点,逐步成为高端螯合试剂中的主流选择。

 

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