DOTA-NHS ester, 大环配体 DOTA-活性酯，170908-81-3-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

NOTA-NHS（全称：1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯，简称 NOTA-SE），是核医学与化学生物学领域广泛应用的双功能大环螯合剂，分子式 C₂₀H₂₉N₅O₁₀，分子量 499.47，纯度≥95%。分子由NOTA 大环核心与NHS 活性酯组成，兼具快速金属螯合与生物分子定点偶联能力，是短半衰期核素标记与多模态探针构建的核心工具。

一、结构与作用机制

1. NOTA 大环（1,4,7-三氮杂环壬烷三乙酸）：九元三胺环，含 3 个氮原子与 3 个羧基，形成六齿配位空腔，对⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、Al³⁺等小半径金属离子亲和力强，室温下数分钟即可完成螯合，复合物动力学稳定性高（log K>20），体内不易解离。

2. NHS 活性酯基团：弱碱性（pH 7.0–9.0）条件下，特异性与生物分子伯氨基（-NH₂）反应，生成稳定酰胺键，偶联快速、条件温和、产率高，适用于*体、多肽、蛋白的定点修饰。

二、理化性质

· 外观：白色至类白色结晶粉末。

· 溶解性：易溶于 DMSO、DMF、乙腈等性有机溶剂，水溶性一般，适配生物缓冲体系。

· 储存：-20℃密封避光干燥保存，现配现用，防止 NHS 酯水解失活。

三、核心应用

1. PET 分子影像探针：偶联靶向多肽 / *体后，快速螯合⁶⁸Ga（PET）或⁶⁴Cu，制备肿瘤显像探针，适合短半衰期核素的快速标记，提升诊断效率。

2. 靶向放疗与诊疗一体化：标记 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等治疗核素，构建靶向放疗药物，实现肿瘤准治疗，降低脱靶毒性。

3. MRI 造影剂：螯合 Gd³⁺、Mn²⁺等顺磁性离子，制备靶向 MRI 造影剂，增强成像对比度。

4. 生物分子标记与材料功能化：用于蛋白质、核酸的放射性 / 荧光标记；修饰纳米颗粒、脂质体、MOFs 表面，赋予金属螯合与靶向能力，开发多模态成像平台。

四、优势与特点

对比 DOTA-NHS，NOTA-NHS螯合速率更快（室温完成）、空腔适配小半径核素、标记效率更高，特别适合⁶⁸Ga 等短半衰期核素的临床快速制备；NHS 酯偶联条件温和，生物相容性好，显著降低生物分子变性风险。

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