中文名:吲哚菁绿标记pH响应性穿膜肽TH
英文名:ICG-TH
吲哚菁绿标记pH响应性穿膜肽TH(ICG-TH, Indocyanine Green-TH Peptide,又称ICG-pH-sensitive Cell Penetrating Peptide),是将近红外荧光染料ICG与一类富含组氨酸的pH响应性细胞穿膜肽(TH)共价偶联而成的智能荧光探针。TH肽的设计灵感来源于病毒融合肽与细菌毒素的穿膜机制,其核心序列富含组氨酸(His)残基,在中性pH(7.4)下呈无规卷曲构象,膜穿透能力*弱;而在酸性pH(5.0-6.5)下,组氨酸的咪唑环质子化,肽链由疏水转变为亲水,构象发生剧烈变化,从而触发高效的膜插入与穿膜行为。ICG的引入使这一动态过程可通过近红外荧光实时追踪。
ICG-TH的核心科学价值在于其"条件激活"的穿膜特性。传统细胞穿膜肽(如TAT、R8)在任何pH条件下均具有穿膜活性,这导致其在非靶向组织中的非特异性摄取严重,背景信号高。而ICG-TH在生理pH下几乎不穿膜,仅在酸性微环境(如肿瘤微环境pH≈6.5、内涵体/溶酶体pH≈5.0-5.5)中才被"激活"。这一特性使ICG-TH成为研究内涵体逃逸机制的理想模型——当偶联物经内吞进入细胞后,在内涵体酸化的瞬间被激活,荧光信号从 punctate(点状)分布迅速转变为diffuse(弥散)分布,直接可视化了穿膜肽从内涵体膜逃逸至细胞质的动态过程。
从材料化学角度看,ICG-TH是构建智能响应型纳米载体的关键组分。在药物递送领域,内涵体逃逸是纳米粒子面临的*大瓶颈之一——约95%的内吞纳米粒子被困在内涵体/溶酶体中并最终被降解。ICG-TH的pH响应穿膜能力为解决这一问题提供了新思路。将ICG-TH修饰于纳米粒子表面后,粒子在血液循环中(pH 7.4)保持"隐身"状态,到达靶细胞经内吞后,在酸性内涵体中被激活穿膜,将载体内容物释放至细胞质。ICG的近红外荧光使这一过程可在活体动物层面实时监测,穿透深度可达数毫米。
ICG-TH在膜生物物理学研究中同样具有重要价值。组氨酸的pKa约为6.0,这意味着TH肽在pH 6.0附近存在一个陡峭的构象转变窗口。利用ICG-TH的荧光变化,研究者可精确测定这一转变的pH阈值和动力学参数。实验表明,ICG-TH的构象转变半衰期在pH 5.5时约为12秒,在pH 6.0时延长至45秒,这一数据为理解组氨酸富集肽的膜作用机制提供了定量依据。
此外,ICG-TH的偶联方式对其性能有显著影响。通过马来酰亚胺-巯基点击化学将ICG连接至TH肽的C端,可确保染料不干扰肽的核心穿膜序列。光谱验证显示,偶联后TH肽的圆二色谱(CD)在pH 5.0时仍呈现典型的α-螺旋特征,证明ICG标记未破坏肽的二级结构。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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