DSPE-PEG-CCK8

中文全称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆囊收缩素八肽
英文名：DSPE-PEG-CCK8
别称：CCK8-PEG-DSPE、磷脂 PEG 胆囊收缩素八肽。

分子由疏水磷脂 DSPE、亲水 PEG 连接臂、靶向多肽 CCK8 三段共价偶联而成，是胃肠、神经靶向专用磷脂修饰原料，常用 PEG 分子量 2K/3.4K/5K，低温避光密封储存，多肽活性稳定。

核心用途与后续反应

该材料核心价值是构建

CCK 受体特异性主动靶向纳米递送系统，CCK8 多肽可特异性识别胃肠道、胰腺、中枢神经、胃肠胰肿瘤表面高表达的 CCK1/CCK2 受体，解决普通脂质载体无靶向、全身毒副作用大的痛点，覆盖药物递送、分子成像、基因转染、代谢疾病机制研究四大核心场景。 在实体瘤靶向领域，主流应用是制备靶向脂质体、纳米胶束：将 DSPE-PEG-CCK8 与胆固醇、DSPC、卵磷脂等基础脂质共溶于氯仿 / 甲醇混合有机溶剂，旋转蒸发形成均匀脂质薄膜，加水相缓冲液薄膜水化，经超声、挤出得到粒径 80–160nm 载药脂质体。DSPE 疏水双链自发嵌入脂质双层膜内部，PEG 链伸展形成亲水隐形层延长体内循环半衰期，末端 CCK8 多肽完全暴露于载体表面，经受体介导胞吞作用，将紫杉醇、阿霉素、吉西他滨等药物定向送入胰腺癌、胃癌、结直肠癌肿瘤细胞，大幅降低肝脾非特异性蓄积，提升病灶药物浓度 3–8 倍。 核酸药物递送层面，可修饰 siRNA、mRNA 脂质纳米粒：混合 SM-102、胆固醇、DSPE-PEG-CCK8 乙醇脂质液，与酸性缓冲液溶解的核酸微流控混合自组装 LNP。CCK8 介导载体靶向胃肠上皮细胞与胰腺肿瘤细胞，提升核酸胞内摄取效率，同时 PEG 层屏蔽阳离子脂质免疫原性，保护核酸不被体内核酸酶降解，用于胃肠肿瘤基因沉默、胃肠黏膜基因修复研究。 诊疗一体化成像探针制备是另一重要应用，后续可开展荧光 / 放射性标记偶联反应：将 DSPE-PEG-CCK8 与 Cy5、Cy7、ICG 近红外染料、Gd³⁺磁共振造影剂、¹⁷⁷Lu 放射性核素温和偶联，制备靶向成像探针。体外可完成 CCK 受体阳性细胞荧光示踪，体内实现胰腺、胃肠道肿瘤活体成像、手术边界导航，同步实现病灶诊断与靶向光热 / 放射性治疗。 配套下游衍生反应包含多肽交联、刺激响应改性：可通过 PEG 末端活性基团偶联 TK、SS 二硫键敏感连接臂，构建肿瘤微环境 ROS / 谷胱甘肽响应型靶向载体；也可与透明质酸、壳聚糖复合制备口服胃肠靶向纳米微球，抵抗胃酸降解，实现肠道定点释药；体外细胞实验可用于 CCK 受体表达细胞筛选、多肽-受体结合动力学检测，支撑代谢疾病、食欲调控相关基础研究。

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