中文名:甲氧基聚乙二醇-酮缩硫醇-活性酯
英文名:MPEG-TK-NHS
在蛋白质化学和生物偶联领域,PEG化是改善蛋白质稳定性、降低免疫原性的标准手段,但传统PEG化是永久性的——PEG一旦接上便无法去除,这在需要后续释放活性蛋白的场景中成为障碍。MPEG-TK-NHS的出现,为"可逆PEG化"提供了简洁方案:通过NHS活性酯与蛋白质赖氨酸ε-氨基形成稳定的酰胺键,同时通过TK键保留ROS触发的断裂能力。
NHS酯(N-羟基琥珀酰亚胺酯)是蛋白质偶联中最经典的活性基团之一,它在pH 7.2–8.5条件下与伯胺反应迅速(半衰期约数分钟),生成稳定的酰胺键,副产物NHS易溶于水,便于去除。MPEG-TK-NHS将这一高效偶联化学与TK的可裂解性结合,使研究者能够在蛋白质上安装一个"可拆卸的PEG罩":在体外实验或储存过程中,PEG提供保护;在需要恢复蛋白质活性时,用低浓度H₂O₂处理即可脱除PEG。
这一设计在酶学研究中极具价值。许多酶在PEG化后活性大幅下降,原因是PEG阻碍了底物接近活性位点。使用MPEG-TK-NHS修饰后,可先在PEG保护下进行储存和运输,使用前用H₂O₂处理脱除PEG,恢复酶的天然构象和催化活性。类似策略也适用于抗体片段的可逆屏蔽:PEG化降低Fc受体结合,ROS处理后恢复效应功能。
从合成角度,MPEG-TK-NHS通常通过三步制备:mPEG-OH与TK二酸的一端酯化,另一端保留羧基,再与NHS/DCC活化形成NHS酯。分子量常用2 kDa、5 kDa、10 kDa和20 kDa四档。产品纯度≥90%,NHS酯含量通过UV(260 nm附近)定量。由于NHS酯易水解,需现配现用,溶于无水DMSO或DMF,-20°C干燥保存,开封后建议一周内用完。反应时控制pH 7.4、PEG:蛋白摩尔比5:1至20:1,反应30分钟后用脱盐柱去除未反应试剂。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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