中文名:甲氧基聚乙二醇-酮缩硫醇-聚醚酰亚胺-巯基
英文名:mPEG-TK-PEI-SH
基因递送研究中,载体的"保护性"与"释放性"之间始终存在矛盾:载体需足够稳定以保护核酸通过血液循环,又需在靶细胞内高效解离以释放基因。mPEG-TK-PEI-SH通过在聚乙烯亚胺(PEI)主链上同时引入ROS响应的TK连接键和末端巯基(-SH),构建了一个兼具环境响应性与化学偶联灵活性的多功能平台。
PEI是公认的高效基因压缩聚合物,其丰富的仲胺和伯胺基团在生理pH下可质子化,通过静电作用将核酸压缩为纳米级聚plexes。但PEI的高正电荷也带来了细胞毒性和非特异性吸附问题。mPEG的引入通过"PEG化遮蔽"显著降低了表面电荷和蛋白吸附,而TK键则在ROS环境中断裂PEI与mPEG的连接,使PEI恢复正电荷,促进内涵体逃逸和基因释放。这种"遮蔽-去遮蔽"机制巧妙地解决了PEI的毒性-效率矛盾。
末端巯基是这一分子区别于普通mPEG-TK-PEI的关键设计。巯基具有高度的化学选择性,可与马来酰亚胺、卤代乙酰胺、吡啶二硫化物等基团发生高效偶联。这意味着研究者可以在mPEG-TK-PEI-SH的基础上进一步接入靶向配体(如RGD肽、叶酸)、荧光探针或其他功能分子,而无需重新合成整个聚合物。例如,将mPEG-TK-PEI-SH与马来酰亚胺修饰的Cy5偶联,即可获得可追踪的基因载体;与DSPE-PEG-Mal偶联,可进一步构建脂质-聚合物杂化纳米粒。
在基础研究中,mPEG-TK-PEI-SH常被用于构建"刺激-解离-释放"三级响应体系。第一级:mPEG提供空间稳定;第二级:ROS触发TK断裂,PEG脱落后PEI正电荷暴露;第三级:PEI的质子海绵效应导致内涵体渗透破裂,基因释放至细胞质。该分子量通常在10–30 kDa范围,PEI支化度(25 kDa支化PEI为常用前体)直接影响氨基密度和缓冲能力。合成时需严格控制巯基保留率,避免氧化为二硫键。溶于水或DMF,-20°C氮气保护保存。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
关于我们:
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