中文名:HYNIC-酪氨酸3-奥曲肽
英文名:HYNIC-Tyr3-octreotide
HYNIC-酪氨酸3-奥曲肽(HYNIC-Tyr3-octreotide)是一种精密设计的双功能分子探针,其英文全称为6-Hydrazinonicotinyl-[Tyr³]-Octreotide,核心由两大功能模块通过共价键偶联而成:一端是六元杂环螯合剂HYNIC(6-肼基烟酸),另一端是经第3位氨基酸定点修饰的奥曲肽类似物[Tyr³]-Octreotide。CAS号为257943-19-4,是核医学化学与多肽工程交叉领域的代表性产物。
从分子工程角度解析,该探针的设计逻辑极为清晰。奥曲肽本身是一种环状八肽(序列:D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)),天然状态下第3位为苏氨酸(Thr)。在HYNIC-Tyr3-octreotide中,这一位置被酪氨酸(Tyr)取代,目的有二:其一,酪氨酸的酚羟基为后续放射性核素标记提供了额外的偶联位点;其二,保留了奥曲肽与生长抑素受体(SSTRs)的高亲和力结合能力。奥曲肽母核的环状二硫键结构赋予了分子*高的代谢稳定性,使其在体内不易被肽酶降解。
HYNIC基团则承担着"分子抓手"的角色。6-肼基烟酸结构中的肼基和吡啶氮原子构成了双齿螯合位点,能够与⁹⁹ᵐTc等放射性核素形成稳定的配合物。与传统的DTPA或DOTA螯合剂不同,HYNIC体系通常需要共配体(如EDDA或三丁基膦)的协助才能实现高效标记,这种"三组分标记"策略虽然增加了操作复杂度,但显著提升了标记产物的体外稳定性和体内靶向比。
在示踪化学层面,该探针的工作原理可以概括为"靶向定位—核素锚定—信号输出"三步曲。首先,奥曲肽段通过特异性识别并结合高表达SSTR2的细胞表面受体,实现分子层面的靶向富集;随后,HYNIC端锚定的放射性核素在衰变过程中释放γ射线,被外部探测器捕获并重建为影像信号;最后,未结合的游离探针因分子量较小,经肾脏快速清除,从而在靶组织与背景之间形成鲜明的信噪对比。
该分子的合成同样体现了多肽化学的精湛技艺。固相肽合成(SPPS)技术被用于构建[Tyr³]-Octreotide骨架,随后在N端或侧链氨基上引入HYNIC活性酯,完成偶联。整个过程需要严格控制羟基保护与脱保护的时序,以避免副反应。最终产物的纯度通常通过HPLC验证,确保放射性标记前体的化学完整性。
从研究前沿来看,HYNIC-Tyr3-octreotide不仅是单一的示踪工具,更是"诊疗一体化"概念的化学载体。通过更换所螯合的核素种类(如从⁹⁹ᵐTc换为⁶⁷Ga或¹¹¹In),同一分子骨架可以在诊断成像与放射治疗之间灵活切换,这种"一分子多用途"的设计哲学正是当代分子探针工程的核心追求。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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