CAS号:2374782-69-9,NOTA-FAPI-52,NOTA–FAPI-52 ligand conjugate
中文名称:NOTA-FAPI-52,NOTA-FAPI-52
英文名称:NOTA-FAPI-52 (NOTA–FAPI-52 ligand conjugate)
基本描述
NOTA-FAPI-52是一种将NOTA(金属螯合配体,1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N′,N″-三乙酸)与FAPI-52小分子抑制剂结构偶联形成的靶向分子探针前体。该材料属于典型的“靶向小分子配体+金属标记螯合模块”双功能体系,主要用于成纤维激活蛋白(FAP)相关靶点的分子成像与组织分布研究。
FAPI-52结构本身具有对FAP酶的高亲和力结合能力,而NOTA部分提供高稳定性金属络合位点,可高效螯合Ga³⁺等用于PET成像的金属离子,从而形成稳定的成像探针体系。
整体结构兼具高选择性靶向能力与优良金属稳定性,是FAP靶向影像探针的重要构建单元之一。
功能机制
该材料的功能机制由“靶向结合模块+金属信号模块”协同组成。
FAPI-52部分通过其小分子抑制剂结构进入FAP活性位点,并通过氢键网络、疏水作用及空间构象匹配实现高亲和结合,使其能够在FAP高表达组织中实现选择性富集。
NOTA部分通过三齿氮原子与三羧酸氧原子形成稳定配位结构,与Ga³⁺等金属离子形成高度稳定络合物。该络合物在生理环境中具有较低解离率,从而保证成像信号稳定输出。
两模块通过共价连接形成整体探针,使靶向与信号输出在空间上紧密耦合,实现高精度成像。
核心优势
该材料具有“高亲和FAP靶向+高稳定金属标记”的双重优势。FAPI-52提供优良的肿瘤相关基质靶向能力,NOTA提供较高稳定性的金属络合能力,使其在体内成像中具有高信噪比与优良稳定性。
此外,该体系分子结构明确、靶点选择性高、背景干扰低,是FAP靶向分子影像研究中的核心探针类型之一。

包装:瓶装
用途:科研
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