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DOTA-E[c(RGDyK)2],DOTA-E[cyclo(RGDyK)2],DOTA-双环RGD二聚体
发布时间:2026-05-27     作者:wsw   分享到:

中文名:DOTA-双环RGD二聚体

英文名:DOTA-E[c(RGDyK)2]

在分子识别与超分子化学的基础研究中,DOTA-E[c(RGDyK)2]以其精巧的多价设计与金属螯合能力,成为解析配体-受体相互作用的明星探针。该分子由大环螯合剂DOTA-E、连接臂与两个环状RGD肽(c(RGDyK))通过谷氨酸支架偶联而成,呈现明确的二价结构,为研究整合素受体的多价结合效应提供了理想的化学工具。

RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)三肽序列是整合素受体识别的*小功能单元。将其环化为c(RGDyK)后,构象被锁定于生物活性构象,对αvβ3等整合素的结合亲和力较线性肽提升10-100倍。而DOTA-E[c(RGDyK)2]的精妙之处在于"二价呈现"——两个RGD环通过谷氨酸支架以约2nm的间距并排展示,模拟了细胞外基质中多价配体的天然呈现方式。研究表明,这种二价结构对整合素的表观亲和力较单价RGD提升数百倍,这一现象被称为"多价效应"(multivalency effect),是超分子化学中的经典课题。

DOTA-E螯合母核在此扮演双重角色:其一,它可螯合Gd³⁺、Eu³⁺等顺磁性或发光金属离子,使分子兼具磁共振或荧光检测能力,便于在体外结合实验中定量测定配体-受体的解离常数(Kd);其二,DOTA-E的八齿配位结构赋予整个分子*高的热力学稳定性(log K > 25),确保金属离子在实验过程中不会解离,保证了数据的可靠性。

在表面等离子体共振(SPR)与等温滴定量热法(ITC)研究中,DOTA-E[c(RGDyK)2]被用作标准多价配体,用于验证多价结合的理论模型。通过系统改变连接臂长度与RGD间距,研究者能精确绘制"亲和力-间距"关系曲线,为理性设计高亲和力多价探针提供定量依据。此外,该分子在生物传感器芯片的表面固定化研究中亦有广泛应用——其DOTA端可通过金属离子桥接固定于螯合功能化的金表面,RGD端则朝上用于捕获整合素蛋白,实现受体的定向固定与功能表征。

保存须-20°C避光密封,肽键在反复冻融中易发生降解,建议分装后单次使用。

DOTA-双环RGD二聚体

产地:西安

供应商:西安球赛在线直播平台  生物科技有限公司

纯度:99%

用途:仅用于科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

 

关于我们:

西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF,离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。

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