DBCO-DOTA，大环螯合剂DOTA-二苯并环辛炔，Dibenzocyclooctyne-DOTA-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

DBCO-DOTA，即DOTA-二苯并环辛炔，是将大环螯合剂DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与应变促进型点击化学基团DBCO（二苯并环辛炔）通过连接臂共价偶合的双功能试剂。DOTA末端提供八齿配位能力，可高效螯合多种金属离子（Ga³⁺、Cu²⁺、Lu³⁺、Y⁹⁰等）；DBCO末端则可与叠氮基团在无铜条件下发生应变促进的[3+2]环加成反应（SPAAC），实现快速、高选择性的生物偶联。

从点击化学的发展脉络来看，DBCO-DOTA代表了"无铜点击化学"在金属螯合领域的*高水平。传统的CuAAC反应虽然高效，但铜催化剂对蛋白质和细胞具有毒性，限制了其在活体和敏感体系中的应用。DBCO-DBCO的SPAAC反应完全避免了金属催化剂，反应速率常数可达1-3 M⁻¹s⁻¹，与CuAAC相当，且生物相容性*佳。将这一优势与DOTA的金属螯合能力结合，DBCO-DOTA成为制备放射性示踪剂和MRI造影剂的理想前体。

在放射性药物化学中，DBCO-DOTA与⁶⁸Ga（PET核素，半衰期68 min）或¹⁷⁷Lu（*疗核素，半衰期6.7天）的螯合物是当前最热门的双模态探针构建模块之一。通过SPAAC反应，DBCO-DOTA-⁶⁸Ga可在温和水相条件下与叠氮修饰的抗体、多肽或纳米粒子偶联，整个标记过程在室温下30分钟内即可完成，放射性比活度高、副产物少。这一"一步法"标记策略已成为放射性药物快速制备的标准流程。

在MRI造影剂开发中，DBCO-DOTA-Gd³⁺复合物同样表现优异。Gd³⁺的七配位DOTA螯合物具有高弛豫率（r₁ ≈ 3.5-4.0 mM⁻¹s⁻¹），而DBCO的引入使其可通过点击化学连接至靶向分子（如RGD肽、叶酸等），实现肿瘤组织的特异性成像。该试剂通常以TFA盐或NHS活化酯形式提供，需在-20°C以下避光密封保存。作为一种融合了点击化学与金属螯合的特殊定制试剂，DBCO-DOTA以其无铜标记的绿色化学理念和多金属兼容性，正在重新定义放射性示踪剂与分子影像探针的制备范式。

DBCO-DOTA

产地：西安

供应商：西安球赛在线直播平台生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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