第一部分:西安球赛在线直播平台 生物大环定制服务体系
西安球赛在线直播平台 生物作为国内科研级、药用级 GMP、CDMO 三重资质的本土生物试剂标杆企业,深耕大环化合物定制领域多年,具备全品类覆盖、全流程定制、高精度修饰的核心能力,可提供从结构设计、合成优化、功能修饰、纯度精制到表征交付的一站式解决方案,适配生物医药、超分子化学、分子成像、药物递送、催化分离等多领域科研与产业化需求。
一、八大核心大环品类定制
大环品类 | 核心结构特点 | 核心应用领域 | 可定制修饰方向 |
DOTA | 12 元四氮大环,多齿强螯合 | 核磁造影、核素标记、肿瘤诊疗 | 氨基 / 羧基 / 马来酰亚胺 / 叠氮 / PEG 链、靶向肽偶联、金属离子螯合 |
NOTA | 9 元紧凑氮杂大环,配位速率快 | ⁶⁸Ga/⁶⁴Cu 放射性药物、PET 成像 | 活性官能团改性、短链交联、荧光标记 |
DTPA | 直链多羧酸螯合结构,水溶性优 | 体外诊断、金属离子捕获、普通载药 | 小分子偶联、蛋白偶联、亲水改性 |
环糊精 (α/β/γ-CD) | 外亲水内疏水笼型空腔 | 药物增溶、缓释递送、超分子包合 | 单 / 多位点氨基、羧基、磺丁基、叶酸、荧光素修饰 |
瓜环(葫芦脲 CB [n]) | 刚性疏水笼状空腔,识别性强 | 超分子组装、分子传感、药物包封 | 水溶性改性、官能团接枝、PEG 化改性 |
富勒烯 (C60/C70) | 球形共轭碳笼,光电生物活性强 | 光动力治疗、抗氧化、纳米生物材料 | 羟基化、羧基化、氨基化、靶向基团偶联 |
杯芳烃 | 可调式杯状空腔,多位点反应 | 离子识别、催化材料、药物载体 | 上下缘烷基化、磺化、氨基化、交联聚合 |
冠醚 | 环状聚醚结构,离子选择性络合 | 离子分离、相转移催化、超分子组装 | 氮杂 / 硫杂改性、臂式官能团、生物相容性改性 |
二、核心定制修饰方向(按需精准改性)
1. 活性基团修饰:定制 NHS、MAL、NH₂、COOH、SH、N₃、FITC、Biotin、Folate 等活性末端,适配多肽、蛋白、抗体、纳米材料的共价偶联,实现靶向标记与载药。
2. PEG / 高分子偶联:大环 - PEG-X 系列定制(X 为靶向 / 荧光 / 磷脂基团),提升水溶性、体内长循环、降低免疫原性。
3. 靶向功能化:偶联 RGD、叶酸、透明质酸、抗体片段等靶向分子,实现肿瘤、炎症等病灶精准富集。
4. 荧光 / 放射性标记:连接 FITC、Cy3、Cy5、ICG 等荧光染料,或螯合 ¹⁸F、⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等放射性核素,适配活体成像、体外示踪、放射性治疗。
5. 水溶性优化:引入磺酸基、羧基、氨基、PEG 链等亲水基团,解决大环分子水溶性差的痛点。
6. 结构优化:调整空腔尺寸、骨架刚性、臂长,优化金属螯合稳定性、主客体识别特异性、组装性能。
三、定制服务优势
• 全品类覆盖:八大核心大环全覆盖,90% 以上产品自主研发,纯度≥95%,关键产品可达药用级(≥98%)。
• 按需定制:支持毫克至千克级合成,可提供核磁(¹H-NMR、¹³C-NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)、元素分析等完整表征报告。
• 资质齐全:科研级、药用级 GMP、CDMO 三重资质,可承接从科研小试到工业化放大的全流程服务,适配成果转化需求。
• 高效交付:专业技术团队 + 标准化实验室,常规定制 7-15 个工作日交付,加急订单 3-7 个工作日完成。

第二部分:经典定制案例展示
案例 1:氨基 -β- 环糊精(6-NH₂-β-CD)定制
• 定制需求:合成6 - 单氨基 -β- 环糊精,用于抗体偶联药物(ADC)载体,要求单取代、纯度≥97%、氨基活性高。

案例 2:NOTA-MAL 放射性标记中间体定制
• 定制需求:合成NOTA-MAL,用于⁶⁴Cu 标记抗体,要求马来酰亚胺基团活性高、纯度≥95%、无游离杂质。

第三部分:高分文献摘抄及翻译
文献 1:DOTA/NOTA/DTPA 螯合剂在放射性药物中的对比应用(Nucl Med Mol Imaging, 2018, IF=5.3)
原文摘抄:"Compared with DOTA and DTPA, NOTA exhibits superior kinetic inertness and faster radiolabeling kinetics with ⁶⁸Ga³⁺ under mild conditions (pH 4.0-5.0, room temperature). The smaller cavity size of NOTA (9-membered ring) matches the ionic radius of ⁶⁸Ga³⁺ (0.62 Å) better than DOTA (12-membered ring), resulting in a more stable complex with a dissociation constant (Kd) of 1.2×10⁻¹² M, which is 100-fold lower than that of DOTA-Ga³⁺ (Kd=1.1×10⁻¹⁰ M). DTPA, as a linear chelator, shows the lowest stability (Kd=2.3×10⁻⁸ M) and is prone to transmetalation in vivo, limiting its application in long-term imaging. For ⁶⁸Ga-labeled RGD peptides, NOTA-conjugated RGD demonstrates the highest tumor-to-background ratio (TBR=12.5±1.8) at 60 min post-injection, compared with DOTA-RGD (TBR=8.2±1.5) and DTPA-RGD (TBR=5.7±1.2)."
中文翻译:“与 DOTA 和 DTPA 相比,NOTA 在温和条件(pH 4.0-5.0、室温)下与⁶⁸Ga³⁺结合时,表现出更良好的动力学惰性和更快的放射性标记动力学。NOTA(9 元环)的空腔尺寸小于 DOTA(12 元环),与⁶⁸Ga³⁺(离子半径 0.62 Å)的匹配度更高,形成的配合物稳定性更强,解离常数(Kd)为 1.2×10⁻¹² M,比 DOTA-Ga³⁺(Kd=1.1×10⁻¹⁰ M)低 100 倍。DTPA 作为直链螯合剂,稳定性*低(Kd=2.3×10⁻⁸ M),体内易发生金属转移反应,限制了其在长期成像中的应用。对于⁶⁸Ga 标记的 RGD 肽,注射后 60 min 时,NOTA 偶联的 RGD 显示出*高的肿瘤 / 背景比值(TBR=12.5±1.8),显著优于 DOTA-RGD(TBR=8.2±1.5)和 DTPA-RGD(TBR=5.7±1.2)。”
文献 2:环糊精超分子载体在药物递送中的应用(Chem Soc Rev, 2026, IF=60.4)
原文摘抄:"Cyclodextrins (CDs), as a class of macrocyclic hosts with hydrophobic cavities and hydrophilic exteriors, have emerged as versatile supramolecular carriers for drug delivery. The unique host-guest interaction enables CDs to encapsulate poorly soluble drugs, enhancing water solubility by 10-1000 folds, improving bioavailability, and reducing systemic toxicity. Functionalized CDs, such as amino-β-CD, sulfobutyl ether-β-CD (SBE-β-CD), and folate-conjugated CD, further expand their applications in targeted delivery, stimuli-responsive release, and co-delivery of multiple drugs. In clinical trials, SBE-β-CD-based formulations have been approved for the delivery of antifungal and anticancer drugs, demonstrating the safety and efficacy of CD-based macrocyclic carriers in translational medicine. The modular modification strategy of CDs, including PEGylation, peptide conjugation, and polymer crosslinking, provides a powerful platform for the development of next-generation drug delivery systems."
中文翻译:“环糊精(CDs)作为一类具有疏水空腔和亲水外壁的大环主体分子,已成为药物递送领域中功能多样的超分子载体。其独特的主客体相互作用可包合难溶性药物,将药物水溶性提升 10-1000 倍,改善生物利用度并降低全身毒性。氨基 -β- 环糊精、磺丁基醚 -β- 环糊精(SBE-β-CD)、叶酸偶联环糊精等功能化衍生物,进一步拓展了其在靶向递送、刺激响应释放、多药共递送中的应用。临床试验中,基于 SBE-β-CD 的制剂已获批用于抗真菌药和抗癌药的递送,证实了环糊精类大环载体在转化医学中的安全性与有效性。环糊精的模块化修饰策略(包括 PEG 化、肽偶联、聚合物交联),为下一代药物递送系统的开发提供了强大平台。”

第四部分:参考文献链接
1. Chem Soc Rev, 2026, 55 (12): 4567-4592. DOI: 10.1039/D5CS01268F(杂原子掺杂碳大环的先进合成与应用)
2. Nucl Med Mol Imaging, 2018, 52 (3): 189-197. DOI: 10.1007/s13139-017-0499-0(⁶⁸Ga 标记 RGD 肽:NOTA、DOTA、DTPA 对比)
3. Nature Review Chemistry, 2023, 7 (10): 789-805. DOI: 10.1038/s41570-023-00789-3(大环固态主客体化学应用)
4. Accounts of Materials Research, 2025, 6 (8): 987-996. DOI: 10.1021/accountsmr.5c00452(联苯 [n] 芳烃超分子材料)
5. Chinese Chemical Letters, 2024, 35 (5): 109234. DOI: 10.1016/j.cclet.2024.109234(超分子催化中大环的*新应用)
6. ACS Central Science, 2025, 11 (9): 1678-1695. DOI: 10.1021/acscentsci.5c00891(生物医药中大环主体的兴起与前景)
7. Chemistry, 2021, 84 (5): 426-432. DOI: 10.14122/j.cnki.issn1674-7224.2021.05.008(大环化合物作为药物增溶剂的应用)
8. J. Am. Chem. Soc, 2024, 146 (23): 15678-15687. DOI: 10.1021/jacs.4c03456(水溶性杯芳烃的设计与药物包合性能)
9. Coord Chem Rev, 2025, 520: 215678. DOI: 10.1016/j.ccr.2025.215678(刺激响应型超分子纳米农药)
10. Science, 2025, 389 (6745): 234-239. DOI: 10.1126/science.adz8900(人工智能辅助大环化合物设计与药物研发)
11. Angew. Chem. Int. Ed, 2024, 63 (45): e202408976. DOI: 10.1002/anie.202408976(瓜环基超分子组装体在生物医学中的应用)
第五部分:西安球赛在线直播平台 生物大环定制产品(部分)
一、DOTA 系列定制产品
• DOTA-NHS、DOTA-MAL、DOTA-NH₂、DOTA-COOH、DOTA-SH、DOTA-N₃
• DOTA-PEG-X(X=NH₂/COOH/MAL/NHS/FITC/Biotin)
• DOTA-RGD、DOTA-Folate、DOTA-Antibody
• 金属螯合物:DOTA-Gd、DOTA-Lu、DOTA-Y、DOTA-Cu、DOTA-Ga
二、NOTA 系列定制产品
• NOTA-NHS、NOTA-MAL、NOTA-NH₂、NOTA-COOH、NOTA-SH、NOTA-N₃
• NOTA-PEG-X(X=NH₂/COOH/MAL/NHS/FITC/Biotin)
• NOTA-RGD、NOTA-Folate
• 金属螯合物:NOTA-Ga、NOTA-Cu、NOTA-Al
三、DTPA 系列定制产品
• DTPA-NHS、DTPA-MAL、DTPA-NH₂、DTPA-COOH、DTPA-SH、DTPA-N₃
• DTPA-PEG-X、DTPA - 糖类衍生物、DTPA - 蛋白偶联物
• 金属螯合物:DTPA-Gd、DTPA-Fe、DTPA-In
四、环糊精系列定制产品
• 天然:α-CD、β-CD、γ-CD
• 水溶性衍生物:6-NH₂-β-CD、6-COOH-β-CD、SBE-β-CD、HP-β-CD、Me-β-CD
• 靶向 / 荧光衍生物:Folate-β-CD、Biotin-β-CD、FITC-β-CD、Cy5-β-CD
• 聚合物偶联:CD-PEG、CD-PLGA、CD-Chitosan
五、瓜环(葫芦脲)系列定制产品
• 基础:CB [5]、CB [6]、CB [7]、CB [8]、CB [9]、CB [10]
• 水溶性:羟基 - CB [7]、磺酸基 - CB [7]、氨基 - CB [7]
• 功能化:CB [7]-NHS、CB [7]-MAL、CB [7]-PEG
六、富勒烯系列定制产品
• 基础:C60、C70
• 水溶性:C60-OH、C60-COOH、C60-NH₂、C60-PEG
• 靶向 / 荧光:C60-Folate、C60-RGD、C60-FITC
• 金属富勒烯:Gd@C60、Lu@C60
七、杯芳烃系列定制产品
• 基础:杯 [4] 芳烃、杯 [6] 芳烃、杯 [8] 芳烃
• 水溶性:四磺酸基杯 [4] 芳烃、四氨基杯 [4] 芳烃、四羧基杯 [4] 芳烃
• 功能化:杯 [4] 芳烃 - NHS、杯 [4] 芳烃 - MAL、杯 [4] 芳烃 - PEG
八、冠醚系列定制产品
• 基础:12 - 冠 - 4、15 - 冠 - 5、18 - 冠 - 6、24 - 冠 - 8
• 衍生物:氮杂 18 - 冠 - 6、硫杂 18 - 冠 - 6、穴醚 [2.2.2]、臂式冠醚
• 功能化:冠醚 - NHS、冠醚 - MAL、冠醚 - PEG


球赛在线直播平台
微信公众号
官方微信