Azide-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF，叠氮-PEG8-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥瑞他汀F，N3-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

在靶向递送系统的有效载荷选择中，微管蛋白抑制剂因其*高的细胞毒性而被广泛关注。Azide-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF，中文名称为叠氮-聚乙二醇八聚体-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-单甲基奥瑞他汀F，是一种以MMAF（Monomethyl Auristatin F，单甲基奥瑞他汀F）为有效载荷、以Val-Cit-PAB为可裂解连接子、以PEG8为中等长度间隔臂、以叠氮基为点击化学偶联位点的功能分子。其英文补充名称包括Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF与N3-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF，均指向同一化学实体。

MMAF是奥瑞他汀F（Auristatin F）的单甲基化衍生物，属于合成多肽类微管蛋白聚合抑制剂。它通过与微管蛋白的Vinca碱结合位点结合，阻断微管的正常动态组装，最终导致细胞周期停滞于G2/M期。MMAF相较于其二甲基形式MMAE具有更好的水溶性，但细胞膜通透性较低，这一特性使其更适合作为ADC的有效载荷——在靶向递送至细胞内部后释放，而非以游离形式发挥作用。

PEG8（约8个乙二醇单元，分子量约360 Da）在此偶联物中代表了一种"折中"设计。相较于PEG2的超短间隔，PEG8提供了更好的水溶性和更灵活的空间构象，有利于偶联反应的进行和偶联物在水相中的稳定性。相较于PEG12或更长链，PEG8又避免了过度的空间位阻对Val-Cit酶切效率的不利影响。多项构效关系研究表明，PEG8-PEG10范围内的链长在ADC样偶联物中通常能够实现酶切效率与水溶性之间的*佳平衡。

从偶联化学的角度分析，MMAF分子中含有伯氨基（N端）和仲氨基（C端甲基化后的去甲基氮），这两个位点均可作为与PAB基团偶联的反应位点。在实际合成中，通常选择N端氨基与PAB的羧基形成酰胺键，以保证偶联的区域选择性。Val-Cit二肽的引入方式与Exatecan偶联物类似，瓜氨酸侧链需在合成过程中进行Boc或Pbf保护。PAB基团在酶切后的1,6-消除机制可确保MMAF以游离伯胺形式释放，这对其发挥微管抑制活性至关重要——任何残留的连接子片段都可能显著降低药物活性。

叠氮基团位于PEG8链的末端，可通过SPAAC反应与DBCO修饰的抗体片段、纳米粒子或其他靶向载体实现无铜点击偶联，避免了铜催化剂对蛋白质的潜在损伤。该偶联物的整体设计体现了中等PEG链长在平衡水溶性、偶联效率和酶切可及性方面的独特优势，为构建下一代靶向微管抑制剂递送系统提供了有价值的化学模块。

Azide-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAF

产地：西安

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用途：仅用于科研

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