Azido-PEG2-Val-Cit-PAB-Exatecan，叠氮-PEG2-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-依沙替康，N3-PEG2-Val-Cit-PAB-Exatecan-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

在抗体偶联药物（ADC）及靶向递送系统的构建中，连接子（linker）与有效载荷（payload）的化学组合方式直接决定了偶联物的稳定性、释放效率及最终的生物活性表现。Azido-PEG2-Val-Cit-PAB-Exatecan，中文名称为叠氮-聚乙二醇二聚体-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-依沙替康，是一种以叠氮基团为点击化学反应活性端、以短链PEG为间隔臂、以Val-Cit二肽为酶切位点、以PAB为自消除间隔基、以Exatecan（依沙替康）为拓扑异构酶I抑制型有效载荷的多功能偶联分子。其英文补充名称还包括Azide-PEG2-Val-Cit-PAB-DXd与N3-PEG2-Val-Cit-PAB-Exatecan，三者指向同一类化合物的不同命名习惯。

从连接子化学的角度分析，Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽序列是目前已被广泛验证的组织蛋白酶B（Cathepsin B）可裂解序列。该二肽在溶酶体酸性环境中被特异性酶切，随后触发PAB（对氨基苄醇）基团发生1,6-消除反应，释放出游离的有效载荷。Exatecan作为一种camptothecin衍生物，其拓扑异构酶I抑制活性显著强于SN-38，但同时也带来了更高的细胞毒性，因此对连接子的稳定性提出了*高要求。PEG2（二聚体聚乙二醇）作为超短间隔臂，在保持分子整体亲水性的同时，*大限度地减少了空间位阻对酶切效率的影响，这与长链PEG偶联物形成了鲜明对比。

从释放动力学角度来看，PEG2的引入使整个偶联物的分子量保持在较低水平，有利于在酶切后实现快速、完全的有效载荷释放。相比于PEG8或PEG12偶联物，PEG2体系在体外酶切实验中通常展现出更高的转化率。叠氮基团（Azido/N3）位于分子末端，可通过铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAC）或应变促进的叠氮-炔环加成反应（SPAAC）与含炔基或环辛炔的靶向分子实现高效偶联，这一点击化学策略具有反应条件温和、产率高、副产物少等优势。

在化学合成层面，该化合物的制备涉及多步固相或液相合成。首先，PAB基团通过氨基或羟基与Exatecan的特定官能团（通常为20-OH位）偶联，随后依次引入Val-Cit二肽、PEG2间隔臂，最后安装叠氮基团。每一步的偶联效率和纯度控制均对最终产品的质量至关重要。Val-Cit序列中瓜氨酸的侧链胍基需在合成过程中进行适当保护，以避免副反应的发生。

该偶联物的设计体现了现代偶联化学中"*小化间隔"的理念——在保证足够水溶性和偶联可行性的前提下，使用*短的PEG链以*大化酶切效率和药物释放速率。这一设计思路在构建高效靶向递送系统时具有重要的参考价值，也为理解连接子长度与生物活性之间的构效关系提供了理想的模型化合物。

Azido-PEG2-Val-Cit-PAB-Exatecan

产地：西安

供应商：西安球赛在线直播平台生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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