DBCO-FA，二苯并环辛炔-叶酸，DBCO-Folic Acid的合成与应用-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

叶酸，即维生素B9，是一种由蝶啶环、对氨基苯甲酸和谷氨酸三部分组成的小分子。其独特之处在于，叶酸受体（Folate Receptor, FR）在多种癌细胞表面高度过表达——包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌和子宫内膜癌等，而在正常组织细胞中表达量*低。这种差异化表达赋予了叶酸无与伦比的肿瘤靶向潜力。然而，叶酸本身分子量小（441.4 Da）、水溶性有限，直接使用效率低下，亟需通过化学修饰提升其功能。

DBCO-FA的设计正是对这一挑战的优雅回应。其分子结构可分解为三个功能模块：DBCO端（二苯并环辛炔）提供生物正交反应活性，可与任意叠氮修饰的分子或纳米载体通过SPAAC反应实现共价偶联，反应在水性缓冲液中即可高效进行，不受pH影响，甚至可在活细胞中完成；PEG连接臂（通常为PEG3或PEG4）提供柔性间隔，减少空间位阻，提高叶酸与受体的结合可及性，同时增强分子的水溶性和体内稳定性；FA端（叶酸）则负责与叶酸受体的高亲和力识别与结合，解离常数（Kd）可达纳摩尔级别。

从合成化学的角度，DBCO-FA通常通过DBCO-NHS酯与叶酸γ-羧基上的氨基反应，或通过DBCO-胺与叶酸活化的羧基反应来制备。反应条件温和，产率高，产物经HPLC纯化后纯度可达95%以上。该化合物外观呈淡黄色固体，可溶于甲醇、DMF等有机溶剂，在水性缓冲液中也有良好的分散性。储存需-20°C以下避光、干燥保存。

在研究应用中，DBCO-FA的价值体现为多个维度。在肿瘤靶向纳米药物递送研究中，研究人员可先制备叠氮修饰的纳米载体（如叠氮化脂质体、叠氮化聚合物胶束），再通过DBCO-FA的SPAAC反应将叶酸"嫁接"到纳米载体表面，获得具有主动靶向能力的纳米药物。这种策略相比物理吸附法具有更高的稳定性和更明确的定量控制。在细胞生物学研究中，DBCO-FA可用于标记和追踪叶酸受体的表达与内吞过程，为受体生物学研究提供化学工具。在诊断成像领域，DBCO-FA与荧光探针或放射性核素的偶联物可用于叶酸受体阳性肿瘤的特异性成像。

此外，DBCO-FA还可与其他靶向配体（如RGD肽、转铁蛋白等）组合使用，构建双靶向甚至多靶向的递送系统，进一步提升靶向精度。同系列产品如DBCO-PEG-FA、FA-PEG-DBCO等，则通过调整PEG链长来优化药代动力学行为。

DBCO-FA

产地：西安

供应商：西安球赛在线直播平台生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

关于我们：

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