中文名:马来酰亚胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸
英文名:Maleimide-DOTA
在金属螯合化学的广阔天地中,Maleimide-DOTA(马来酰亚胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)以其独特的双功能架构,占据着不可替代的地位。英文别名Mal-DOTA与Maleimide-DOTA-NHS进一步拓展了其应用边界。这款分子将强效金属螯合剂DOTA与高选择性巯基反应基团马来酰亚胺完美融合,成为放射性标记与核医学研究中的明星试剂。
DOTA环是整个分子的"金属捕手"。这个十二元大环配体拥有四个羧基和四个氮原子构成的八齿配位腔,能与多种金属离子形成极其稳定的螯合物。尤其对钆(Gd³⁺)、镥(Lu³⁺)、钇(Y³⁺)等镧系及过渡金属离子,其稳定常数(log K)可达25以上,远超常规螯合剂。这种超高的热力学稳定性和动力学惰性,确保了金属离子在体内不会解离,从而避免游离金属离子带来的毒性风险。
马来酰亚胺末端则赋予了该分子强大的生物偶联能力。与前述连接子中的Mal基团一脉相承,它能在生理pH条件下与蛋白质、肽段或纳米粒子表面的半胱氨酸残基发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键。这意味着研究者可以将DOTA螯合剂精准地"嫁接"到任何含巯基的生物分子上,实现金属离子的定点引入。
在放射性示踪领域,Maleimide-DOTA的价值尤为突出。当DOTA环络合⁶⁸Ga、⁶⁴Cu或¹⁷⁷Lu等放射性同位素后,整个偶联物便成为一把"分子探针"——既能通过螯合金属实现PET或SPECT成像,又能借助马来酰亚胺实现与靶向分子的共价连接。在正电子发射断层扫描(PET)探针的构建中,该分子常被用于将放射性金属标记至抗体片段、多肽或小分子配体上,实现对特定生物过程的无创可视化。
在磁共振成像(MRI)对比剂的开发中,Maleimide-DOTA-Gd³⁺螯合物凭借DOTA环对Gd³⁺的超强螯合能力,表现出优异的弛豫率(r₁),同时马来酰亚胺偶联使其能靶向特定组织,显著提升了成像的对比度与特异性。
该试剂的合成通常由DOTA-NHS酯与氨基化马来酰亚胺前体经酰胺化反应获得,纯度可达95%以上。储存需在-20℃避光干燥条件下进行,水溶液应现配现用。作为生物偶联与金属螯合化学的交叉产物,Maleimide-DOTA为分子影像、放射性药物化学与诊疗一体化研究提供了坚实的化学基础。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
关于我们:
西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF,离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。
相关推荐:
Y-Shaped PEG马来酰亚胺
Y-Shaped PEG-MA
Y-Shaped PEG-COOH
Y-shape poly(ethylene glycol) aldehyde
Y型聚乙二醇炔 Y-Shaped PEG-Alkyne
Y-Shaped PEG-AC,具有N-末端反应性的Y型2-臂PEG
氨基聚乙二醇-双(聚乙二醇-叠氮)N-(Amino-PEG2)-N-bis(PEG3-azide)
Biotin-SS-NHS ester,122266-55-1
NHS-PEG-mannose,活性酯-PEG-甘露糖
HS-PEG-mannose,巯基聚乙二醇甘露糖


球赛在线直播平台
微信公众号
官方微信