中文名:环(精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-半胱氨酰)
英文名:Cyclo(RGDfC)
Cyclo(RGDfC)——环(精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-半胱氨酰),分子式C₂₄H₃₄N₈O₇S,分子量约578.64 Da,CAS号862772-11-0。这条由五个氨基酸通过二硫键环化而成的小分子肽,却拥有令肿瘤细胞"闻风丧胆"的整合素靶向能力。
其核心活性单元RGD序列(Arg-Gly-Asp)是整合素受体αvβ3和αvβ5的天然识别基序。D-苯丙氨酸的引入不仅增强了与受体疏水口袋的结合力,更使整条肽链获得了对抗蛋白酶降解的"金钟罩"。环化结构将构象自由度锁定在*优结合姿态,解离常数Kd低至1-10 nM,对正常组织低表达的整合素几乎无亲和力,靶向特异性堪称分子级别的"精确狙击"。
在抗血管生成研究中,Cyclo(RGDfC)通过竞争性阻断整合素与纤连蛋白、玻连蛋白的结合,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移与存活信号,从而切断肿瘤的营养补给线。在黑色素瘤、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤模型中,该环肽均展现出显著的肿瘤生长抑制与转移阻断效果。
合成上,以王树脂或Rink酰胺树脂为固相载体,从C端半胱氨酸起始,依次偶联D-Phe、Asp、Gly、Arg,线性肽链合成完成后通过空气氧化形成二硫键实现环化,最后以TFA切割并经RP-HPLC纯化。干粉需-20℃或-80℃密封避光保存,溶液分装后避免反复冻融(不超过2次),4℃短期使用需在2小时内完成。
Cyclo(RGDfC)还是药物递送系统的"导航仪"。将其修饰于纳米颗粒、脂质体表面,可引导阿霉素、紫杉醇等化疗药物精准富集于肿瘤组织,蓄积量较未修饰组提高数倍。与荧光染料(如FITC、Cy7)或放射性核素(⁹⁹ᵐTc、¹⁸F)偶联后,更可构建分子影像学探针,用于肿瘤早期诊断与术中荧光导航。

产地:西安
供应商:西安球赛在线直播平台 生物科技有限公司
纯度:99%
用途:仅用于科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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