DSPE-PEG-TAT
中文名:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-细胞穿膜肽TAT
英文名:1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-TAT,简称DSPE-PEG-TAT
别称:磷脂-聚乙二醇-细胞穿膜肽、DSPE-PEG-YGRKKRRQRRR、TAT-PEG-DSPE。
产地:西安球赛在线直播平台 生物
描述:
DSPE-PEG-TAT是一种兼具细胞穿透性与长循环特性的功能脂质材料,由DSPE、PEG和TAT穿膜肽共价连接而成,广泛应用于药物递送、基因治疗和生物成像等领域,是解决大分子药物跨膜递送难题的核心材料之一。
DSPE-PEG-TAT的结构同样由三部分组成,各部分分工明确、协同作用,彰显其独特的生物功能。第一部分是二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE),作为脂质骨架,其疏水性长链可稳定嵌入脂质体、纳米胶束等载体的膜结构,为载体提供稳定支撑,同时其良好的生物相容性确保载体在体内的安全性,对正常细胞毒性低,适合作为蛋白质、核酸等生物活性分子的递送载体。第二部分是聚乙二醇(PEG)链段,作为连接DSPE与TAT肽的柔性桥梁,不仅能改善载体的亲水性和生物相容性,在载体表面形成水化层,减少血浆蛋白吸附和巨噬细胞吞噬,延长载体在体内的循环时间,还能避免TAT肽与载体疏水区直接作用导致的肽段结构变性,保证其细胞穿透活性。第三部分是TAT穿膜肽,源自人类免疫缺陷病毒(HIV-1)的转录激活因子(TAT蛋白),其经典氨基酸序列为YGRKKRRQRRR(单字母),富含碱性精氨酸残基,具备高效的细胞穿透能力。

该物质的理化性质具有明显的分子量依赖性,常见PEG分子量规格包括1000、2000、3400、5000、10000及20000 Da,低分子量(如PEG 2000)通常为白色或类白色固体粉末,高分子量(如PEG 20000)则呈现粘性液体状态;溶解性方面,可溶于二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等有机溶剂,部分规格可溶于水,溶解能力随PEG链长度增加而提升;储存条件较为严格,需在-20℃下避光、避湿保存,避免频繁冻融,防止TAT肽降解和PEG链氧化,维持其结构稳定性和生物活性。其核心特性是TAT肽的非受体依赖型高效穿膜能力,可在低浓度(μM级)下穿透几乎所有类型的细胞膜,包括血脑屏障的体外模型,且能携带多种大分子物质跨膜转运。
在应用领域,DSPE-PEG-TAT的优势主要体现在大分子药物递送和精准治疗方面。在药物递送系统中,它可用于制备TAT修饰的脂质体、纳米粒等载体,负载化疗药物(如阿霉素、紫杉醇)、蛋白质药物(如胰岛素、细胞因子),显著提高药物在肿瘤细胞内的蓄积效率,例如TAT修饰的阿霉素脂质体在乳腺癌细胞中的摄取效率较非靶向组提高5-8倍。在基因治疗中,它可高效递送siRNA、miRNA、CRISPR-Cas9组件等核酸药物,实现基因沉默或编辑,例如用于递送抗KRAS siRNA,抑制胰腺癌细胞增殖。在中枢神经系统疾病治疗中,TAT肽可短暂打开血脑屏障,递送神经保护剂或抗Aβ抗体,为阿尔茨海默病、帕金森病等提供非侵入性治疗手段。此外,它还可用于生物成像,结合荧光染料或MRI造影剂,实现肿瘤或炎症部位的实时成像,同时在疫苗开发中可作为抗原递送载体,增强免疫应答,具有广阔的科研和临床转化潜力。
以上资料来自西安球赛在线直播平台 生物小编:zhn 2026年5月7日


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