PLGA-PEG-Angiopep-2，聚乳酸-乙醇酸共聚物-聚乙二醇-脑靶向肽的设计原理与跨屏障机制-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安球赛在线直播平台生物

Angiopep-2是一种源自人类低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP-1）配体的短肽（TFFYGGSRGKRNNFKTEEY），可特异性结合BBB内皮细胞表面的LRP-1受体，并通过受体介导的跨细胞转运（RMT）机制穿越BBB。与传统的转铁蛋白受体（TfR）或胰岛素受体相比，LRP-1在BBB内皮细胞中的表达更高，且Angiopep-2的结合亲和力更强，因此穿越效率显著提升。

PLGA-PEG-Angiopep-2的制备需多步化学修饰。首先，通过纳米沉淀法制备PLGA-PEG纳米粒；随后，利用PEG末端的羧基与Angiopep-2的氨基发生酰胺化反应，将肽修饰于纳米粒表面。修饰密度需优化——过高密度可能导致空间位阻，影响LRP-1结合；过低密度则靶向效率不足。例如，通过荧光标记Angiopep-2，可定量检测纳米粒表面的肽修饰量，筛选*优条件。

跨屏障机制研究中，PLGA-PEG-Angiopep-2的BBB穿越效率可通过体外BBB模型（如Transwell共培养系统）评估。实验表明，修饰Angiopep-2的纳米粒穿越BBB的通量比未修饰纳米粒高3-5倍，且主要依赖LRP-1介导的RMT途径。此外，动物实验显示，此类纳米粒在脑部的蓄积量显著高于肝脏与肾脏，表明其具有良好的脑靶向性。

在应用拓展中，PLGA-PEG-Angiopep-2可负载多种*疗分子，包括化疗药物（如替莫唑胺）、基因药物（如siRNA、miRNA）或成像剂（如Gd-DOTA）。例如，负载siRNA的纳米粒可通过沉默肿瘤相关基因（如Bcl-2）抑制胶质瘤生长，而Angiopep-2的靶向作用使药物在肿瘤部位的浓度提高10倍以上，显著降低全身毒性。此外，通过引入刺激响应基团（如pH敏感键），可实现药物在肿瘤微环境中的精准释放，进一步提升疗效。

PLGA-PEG-Angiopep-2

产地：西安

供应商：西安球赛在线直播平台生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

关于我们：

西安球赛在线直播平台生物科技有限公司是一家从事原料药、MOF，离子液体 ,PEG衍生物、科研试剂、多肽、光电材料、碳纳米管、纳米材料、脂质体、合成磷脂的研发、定制合成、生产和销售的高科技生物科技有限公司。