DSPE-PEG-iRGD-FITC：荧光示踪与靶向穿透一体化的脂质体修饰试剂

DSPE-PEG-iRGD-FITC

英文名：DSPE-PEG-iRGD-Fluorescein Isothiocyanate

中文名：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-整合素靶向环肽-荧光素

简称：DSPE-PEG-iRGD-FITC

别称：荧光素标记磷脂 PEG 靶向肽、iRGD 靶向荧光磷脂 PEG

产地：西安球赛在线直播平台 生物

用途：科研

描述：

DSPE-PEG-iRGD-FITC，中文全称荧光素标记磷脂-聚乙二醇-整合素靶向环肽，是一款集“膜锚定、长循环、靶向穿透、荧光示踪”四大功能于一体的多功能两亲性分子，由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG）、iRGD靶向环肽与异硫氰酸荧光素（FITC）四部分通过共价键精准偶联而成，凭借其独特的分子设计与优异的性能，成为脂质体、纳米载体功能化修饰的核心材料，广泛应用于肿瘤靶向成像、药物递送及细胞生物学研究等领域。

从分子结构来看，DSPE-PEG-iRGD-FITC的四大模块分工明确、协同赋能，构成了适配生物医学应用的完善功能体系。疏水性单元DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）作为膜锚定基团，拥有两条饱和C18脂肪酰链，具备很强的疏水性，可自发嵌入脂质体、细胞膜等脂双层结构，实现对载体的稳定修饰，防止荧光基团与靶向肽在生物环境中脱落或聚集，为整个分子提供稳固的锚定基础。

中间的PEG链作为亲水间隔臂，是平衡分子性能的关键，常用分子量为2000、3400 Da，其亲水性可显著提升分子的水溶性与分散性，在载体表面形成水化层，有效屏蔽血浆蛋白吸附与单核吞噬系统（MPS）的清除，延长载体在体内的循环时间，同时减少非特异性吸附，降低免疫原性；此外，PEG链还能分隔DSPE与FITC、iRGD，避免疏水相互作用导致荧光信号减弱或靶向活性降低。

iRGD靶向环肽作为核心靶向与穿透单元，是一种兼具整合素识别与组织穿透能力的靶向穿膜肽，其作用机制具有独特的“两步法”特性：首先，iRGD肽段特异性结合肿瘤细胞表面高表达的整合素受体（如αvβ3、αvβ5），触发受体介导的内吞作用；随后，经肿瘤微环境中的蛋白酶酶切，暴露CendR序列，进一步结合神经纤毛蛋白-1（NRP-1）受体，实现载体向肿瘤深层组织的穿透，突破传统靶向载体难以穿透肿瘤基质的局限，提升靶组织的富集效率与药物递送深度。

FITC作为荧光示踪单元，是一种常用的绿色荧光探针，激发波长为488 nm、发射波长为520 nm，荧光信号稳定、亮度高，且能有效避开细胞自发荧光干扰，信噪比优异，可实现对修饰后载体的实时可视化追踪，适配体外细胞成像与体内组织分布检测。该分子整体为黄色或类白色固体，易溶于水、DMSO、DMF等溶剂，临界胶束浓度（CMC）低，在水相中可自组装形成稳定胶束或脂质体涂层，进一步提升其在生物体系中的稳定性。

DSPE-PEG-iRGD-FITC的合成采用分步偶联法，过程需严格控制反应条件以保证各功能模块的活性。第一步，合成DSPE-PEG-NHS中间体，通过酰胺键连接DSPE与PEG，末端保留NHS活性酯，为后续偶联提供反应位点；第二步，将DSPE-PEG-NHS与iRGD肽的氨基反应，引入靶向穿透模块，形成DSPE-PEG-iRGD；第三步，再与FITC-NCS反应，通过硫脲键连接荧光基团，完成整个分子的合成。产物需经高效液相色谱（HPLC）纯化，结合核磁共振（NMR）、荧光光谱与透射电子显微镜（TEM）表征，确保结构正确、纯度≥95%，荧光标记率达标。

在应用领域，DSPE-PEG-iRGD-FITC的多功能性使其在生物医学研究中具有不可替代的优势。在脂质体功能化修饰方面，它可与脂质体膜材共溶于有机溶剂，按0.5–2 mol%比例掺入，制备靶向穿透型脂质体，用于肿瘤药物递送——修饰后的脂质体可通过iRGD的靶向与穿透作用，高效富集于肿瘤组织并穿透至深层，同时通过FITC的荧光信号，实时监测脂质体在体内的循环、靶向富集与药物释放过程，为纳米药物处方优化提供直观依据。

在细胞成像与靶向分析中，它可用于标记细胞膜或纳米载体，与细胞共孵育30–60分钟后，通过荧光显微镜（激发488 nm，发射520 nm）观测细胞结合、内吞与组织穿透过程，助力研究人员揭示靶向分子的作用机制与细胞摄取路径。在活体分布研究中，通过绿色荧光信号，可清晰追踪修饰后载体在体内的分布、代谢与清除过程，定量分析肿瘤部位荧光强度变化，评估靶向效率与穿透效果。此外，它还可用于肿瘤诊断与手术导航的前期研究，通过荧光示踪精准定位肿瘤边界与微小转移灶，为精准治疗提供技术支撑。

在实验操作与储存方面，建议用去离子水或DMSO配制成1–5 mM储备液，4℃避光保存；避免强光照射导致FITC光漂白，影响荧光示踪效果；脂质体修饰过程中需控制反应温度与时间，确保DSPE充分嵌入脂双层。随着精准医疗与纳米医学的发展，DSPE-PEG-iRGD-FITC正逐步拓展至肿瘤诊疗一体化、干细胞示踪、组织工程等领域，为疾病早期诊断、精准治疗与疗效评估提供了强大的工具支持。

以上资料来自西安球赛在线直播平台 生物小编：zhn 2026年4月30日

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西安球赛在线直播平台 生物专注科研试剂与功能材料，主营 PEG 衍生物、荧光染料及纳米材料。提供 PEG 修饰纳米金、磁性颗粒、二氧化硅等产品，配套 Cy3/Cy5/ICG 等荧光标记服务。产品生物相容性好、粒径均一、稳定性高，支持按需定制，广泛用于生物成像、药物递送与传感检测领域。

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