Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM
英文名:Alkyne-Valyl-Citrulline-PAB-Fluorescein
中文名:炔基-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-荧光素
简称:Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM
别称:荧光素标记炔基 Val-Cit-PAB、炔基多肽荧光探针
产地:西安球赛在线直播平台 生物
用途:科研
描述:
产品概述
Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM是一款集成了点击化学反应基团、蛋白酶特异性识别序列、自裂解连接臂和荧光报告基团的复杂多功能分子。它专为抗体药物偶联物和前药的研发而设计,其核心价值在于能够实现药物的靶向释放和治疗过程的实时监测。
结构与特性
点击化学基团:末端的炔基是点击化学中常用的反应基团。通过铜催化的叠氮-炔环加成反应,可以高效、特异地与叠氮化物标记的抗体或载体连接,为构建ADC药物提供了一个模块化的平台。
蛋白酶响应连接子:Val-Cit二肽序列是组织蛋白酶B的特异性识别底物。这种酶在许多肿瘤细胞中高表达,而在正常细胞中活性较低。这使得连接子能够在到达肿瘤部位后被特异性切断,实现药物的精准释放。
自裂解基团:PAB是经典的自裂解连接臂。当Val-Cit二肽被酶切后,PAB会自发发生1,6-消除反应,从而将药物分子或荧光基团从载体上完全释放出来。
荧光报告基团:FAM是一种绿色荧光染料,作为模型药物或信号报告基团。它的存在使得研究人员可以方便地追踪整个偶联物的代谢过程、评估酶切效率和药物释放动力学。
应用领域
抗体药物偶联物:作为关键的连接子-载荷结构,用于构建新一代ADC药物。它确保了药物在血液循环中的稳定性以及在肿瘤细胞内的高效释放。
前药开发:用于设计酶响应型前药,提高药物的选择性,降低全身毒副作用。
生物分析:作为一种荧光探针,用于筛选和评估组织蛋白酶B的抑制剂或激活剂。
以上资料来自西安球赛在线直播平台 生物小编:zhn 2026年4月30日

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